ính chất dược lực học của thuốc keppra 500mg

Nhóm dược lý điều trị: thuốc chống động kinh, thuốc chống động kinh khác, mã ATC: N03AX14.

Hoạt chất levetiracetam là dẫn xuất pyrrolidone (đồng phân S của α -ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine acetamide), không liên quan về mặt hóa học với các hoạt chất chống động kinh hiện có.

Cơ chế hoạt động

Cơ chế hoạt động của keppra levetiracetam vẫn chưa được làm sáng tỏ hoàn toàn. Các thí nghiệm trong ống nghiệm và trong cơ thể sống cho thấy levetiracetam không làm thay đổi các đặc điểm cơ bản của tế bào và sự dẫn truyền thần kinh bình thường.

Các nghiên cứu trong ống nghiệm cho thấy levetiracetam ảnh hưởng đến nồng độ Ca2 + nội tế bào thần kinh bằng cách ức chế một phần dòng điện Ca2 + loại N và bằng cách làm giảm giải phóng Ca2 + từ các kho dự trữ trong tế bào thần kinh.

 Ngoài ra, nó đảo ngược một phần sự giảm dòng điện GABA và glycine do kẽm và β-carboline gây ra. Hơn nữa, levetiracetam đã được chứng minh trong các nghiên cứu trong ống nghiệm là liên kết với một vị trí cụ thể trong mô não của loài gặm nhấm.

Vị trí liên kết này là protein túi synap 2A, được cho là có liên quan đến sự hợp nhất túi và sự xuất bào của chất dẫn truyền thần kinh. Levetiracetam và các chất tương tự liên quan cho thấy thứ tự xếp hạng về ái lực liên kết với protein túi synap 2A tương quan với hiệu lực bảo vệ chống co giật của chúng trong mô hình động kinh thính giác ở chuột.

 Phát hiện này cho thấy sự tương tác giữa levetiracetam và protein túi synap 2A dường như góp phần vào cơ chế tác dụng chống động kinh của sản phẩm thuốc.

Tác dụng dược lực học

Levetiracetam gây ra sự bảo vệ chống co giật ở nhiều mô hình động vật bị co giật cục bộ và toàn thể nguyên phát mà không có tác dụng gây co giật. Chất chuyển hóa chính không hoạt động.

Ở người, hoạt động trong cả tình trạng động kinh cục bộ và toàn thể (phản ứng phóng điện dạng động kinh/phản ứng quang giật) đã xác nhận đặc tính dược lý phổ rộng của levetiracetam.